[vorstandsschreck]

8. August 2006
Evotec schließt klinische Phase I mit EVT101 erfolgreich ab - Wirkstoffkandidat zur Behandlung der Alzheimer’schen Erkrankung
und/oder neuropathischer Schmerzen -
Hamburg, Deutschland | Oxford, England -

Evotec AG (Deutsche Börse: EVT, TecDAX 30) gab heute den erfolgreichen Abschluss der Phase IEntwicklung
von EVT 101 bekannt. EVT 101 ist ein selektiver Antagonist
für den NR2B-Subtyp des NMDA-Rezeptors zur potenziellen Behandlung
der Alzheimer’schen Erkrankung und/oder neuropathischer Schmerzen.
Insgesamt 90 junge und ältere gesunde Probanden haben Einzel- und
Mehrfachdosen der Substanz bei jeweils steigender Dosierung eingenommen.
Die Studien haben gezeigt, dass EVT 101 bei allen Probanden gut
vom Körper aufgenommen wurde, eine gute Bioverfügbarkeit erreicht hat
sowie sehr gut verträglich war. Bei der Einnahme sind keine signifikanten
Nebenwirkungen aufgetreten. Sowohl bei jungen als auch bei älteren Probanden
hat die Substanz ein gutes pharmakokinetisches Profil gezeigt, mit
einer Halbwertzeit von etwa 11 Stunden. Dies würde einer oralen Dosierung
von ein bis zwei Mal täglich entsprechen.
Die gute Verträglichkeit von EVT 101 ist insofern bedeutsam, da andere
NMDA-Rezeptorantagonisten ein ungünstiges Nebenwirkungsprofil zeigen,
weil sie im Gegensatz zu EVT 101 nicht selektiv sind.

Anmerkungen
EVT 101
EVT 101 ist bei Evotec in der Entwicklung zur Behandlung der Alzheimer’schen
Erkrankung und/oder neuropathischer Schmerzen. Die Substanz ist ein hochwirksamer
und selektiver Antagonist, der den NR2B-Subtyp der NMDA-Rezeptoren
blockiert. In präklinischen Modellen hat die Substanz eine positive medizinische
Wirkung sowie, verglichen mit nicht-selektiven NMDA-Rezeptorantagonisten, ein
günstigeres Nebenwirkungsprofil gezeigt. EVT 101 verfügt zudem über eine gute
orale Bioverfügbarkeit und Pharmakokinetik im lebenden Organismus.
Hintergrundinformationen zu NMDA-Rezeptoren
Über ihre normale physiologische Rolle in der Kommunikation zwischen Nervenzellen
hinaus haben NMDA-Rezeptoren eine enorme Bedeutung in Verlauf und Behandlung
bestimmter Erkrankungen wie der Alzheimer’schen Erkrankung, der Parkinson’schen
Erkrankung, neuropathischer Schmerzen und Epilepsie. Eine Reduzierung
der Überaktivierung von NMDA-Rezeptoren mit einem Antagonisten soll
einen positiven Einfluss auf diese Erkrankungen haben. Umfangreiche Studien der
vergangenen 15 Jahre deuten darauf hin, dass diese Antagonisten daher für die
Behandlung der genannten Krankheiten geeignet sind. Jedoch zeigten sich in der
klinischen Entwicklung von nicht-selektiven Antagonisten Nebenwirkungen wie z.
B. Halluzinationen. In den frühen 90er Jahren entdeckte man, dass sich die Familie
der NMDA-Rezeptoren weiter unterteilen lässt – in Subtypen mit den Untereinheiten
NR2(A-D). In präklinischen Studien wiesen Substanzen, die selektiv auf Rezeptoren
mit der NR2B-Untereinheit wirken, ebenfalls eine positive medizinische Wir