3. Februar 2006
Evotec schließt den Studienabschnitt zur Titration der Einzeldosen
innerhalb von Phase I für ihre Substanz EVT 101 zur Behandlung
der Alzheimer’schen Erkrankung erfolgreich ab
Hamburg, Deutschland | Oxford, England –
Evotec AG (Deutsche Börse: EVT, TecDAX 30)
gab heute den erfolgreichen Abschluss des Abschnitts
der klinischen Phase I Studie für ihre Substanz EVT 101 bekannt, in dem
Einzelverabreichungen unabhängig voneinander mit steigender Dosierung
getestet wurden. EVT 101 ist ein Subtyp spezifischer NMDA Rezeptorantagonist
zur Behandlung der Alzheimer’schen Erkrankung. Die Studie an 48
jungen, gesunden Probanden, von denen 36 EVT 101 eingenommen haben,
hat gezeigt, dass EVT 101 gut vom Körper aufgenommen wird, eine
gute Bioverfügbarkeit erreicht sowie sehr gut verträglich ist und bei der Behandlung
keine signifikanten Nebenwirkung aufgetreten sind. Zudem verfügt
die Substanz über ein gutes pharmakokinetisches Profil, was auf eine
mögliche ein bis zwei Mal tägliche orale Dosierung hindeutet.
Dieses Ergebnis ist insofern bedeutsam, da andere NMDA Rezeptorantagonisten
ein ungünstiges Nebenwirkungsprofil haben, weil sie im Gegensatz
zu EVT 101 nicht selektiv sind. EVT 101 ist nun in die Untersuchung
der Mehrfachverabreichung mit steigenden Dosen im Rahmen der Phase I
Studie an jungen und älteren Probanden eingetreten. Evotec erwartet, die
endgültigen Phase I Studienergebnisse für EVT 101 im dritten Quartal 2006
zu veröffentlichen.
Anmerkungen
EVT 101
EVT 101 ist bei Evotec in der Entwicklung zur Behandlung der Alzheimer’schen
Erkrankung. Die Substanz ist ein hochwirksamer und selektiver Antagonist, der
den NR2B-Subtyp der NMDA-Rezeptoren blockiert. In präklinischen Studien hat
die Substanz eine hohe Wirksamkeit sowie, verglichen mit nicht-selektiven NMDARezeptor-
Antagonisten, ein günstigeres Nebenwirkungsprofil gezeigt. EVT 101
verfügt zudem über eine gute orale Bioverfügbarkeit und Pharmakokinetik im lebenden
Organismus.
Hintergrundinformationen zu NMDA-Rezeptoren
Über ihre normale physiologische Rolle in der Kommunikation zwischen Nervenzellen
hinaus haben NMDA-Rezeptoren eine enorme Bedeutung in Verlauf und Behandlung
bestimmter Erkrankungen wie der Alzheimer’schen Erkrankung, der Parkinson’schen
Erkrankung, neuropathischer Schmerzen und Epilepsie. Eine Reduzierung
der Überaktivierung von NMDA-Rezeptoren mit einem Antagonisten soll
die Symptome der Erkrankung reduzieren. Umfangreiche Studien der vergangenen
15 Jahre deuten darauf hin, dass sich diese Antagonisten daher für die Behandlung
der genannten Krankheiten eignen.
Jedoch zeigten sich in der klinischen Entwicklung von nicht-selektiven Antagonisten zunächst Nebenwirkungen wie z. B.
Halluzinationen. In den frühen 90er Jahren entdeckte man, dass sich die Familie der NMDA-Rezeptoren weiter unterteilen lässt – in Subtypen mit den Untereinheiten
NR2(A-D). Substanzen, die selektiv auf Rezeptoren mit der NR2B-Untereinheit
wirken, weisen ebenfalls eine positive medizinische Wirkung auf, rufen aber im
Vergleich zu nicht-selektiven Substanzen weniger oder schwächere Nebenwirkungen
hervor. Eine selektive Ansprache des NR2B-Subtyps erlaubt es daher, die
Substanz höher zu dosieren und so eventuell eine höhere Wirksamkeit zu erzielen.
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